生物制药企业Intra-Cellular Therapies晓喻，他们最近向好意思国食物药品解决局（FDA）提交了卢好意思哌隆（Caplyta）的补充新药肯求（sNDA），用于融合成东谈主重性抑郁症（MDD），动作抗抑郁药的援助疗法。

2019年12月，卢好意思哌隆（lumateperone，商品名Caplyta）获FDA批准上市，用于成东谈主精神永诀症的融合。卢好意思哌隆是精神永诀症融合畛域的始创（first-in-class）新药，与现存的精神永诀症药物不同，它是一种多巴胺受体磷酸卵白变调剂（DPPM），在D2受体上充任突触前部分昂扬剂和突触后拮抗剂，通过协同变调核心5-HT、DA及谷氨酸能系统证实疗效。

该药为强效5-HT2A受体拮抗剂（Ki=0.54nM），与该受体的亲和力为多巴胺D2受体亲和力（32nM）的60倍；这一比例权臣高于当今竟然悉数非典型抗神经病药，如利培酮（12倍）、奥氮平（12.4倍）、阿立哌唑（0.18倍）。

跟着剂量的升高，该药启动部分昂扬突触前膜D2受体及拮抗突触后D2受体；上述效应具有中脑角落及中脑皮质聘任性，不扯后腿纹状体多巴胺能信号传递。

该药与5-HT转运体（SERT）具有中度亲和力（33nM），与多巴胺D1、D4受体及肾上腺素能α1A、1B受体也具有一定亲和力（<100nM），但与毒蕈碱型胆碱能受体及组胺受体的亲和力较弱。

前临床笔据显现，该药还可通过作用于多巴胺D1受体迤逦变调谷氨酸能磷卵白，影响谷氨酸能的神经传递。

表面上，卢好意思哌隆与5-HT2A受体的强亲和力有助于减少某些反作用。此外，该药在不同剂量下与各作用靶点的谈论率有所不同，进而产生不同的临床效应，如低剂量下可改善睡觉及收缩壮烈、抨击性，高剂量下则可证实抗神经病及抗抑郁效应。

MDD是一种发病率很高的疾病，需要无数疗效好、安全、耐受性好的药物，因为一半以上的患者对单用抗抑郁药莫得充分反应。鉴于Caplyta的疗效和安全性，咱们确信Caplyta在赢得FDA批准后不错成为援助融合MDD的首选疗法。

组成sNDA基础的501和502商议，是两项阳性的3期全球、双盲、劝慰剂对照商议，商议对象是根据DSM-5圭臬初诊为MDD且扞拒抑郁药反应欠安的患者。

Caplyta添加到抗抑郁融合中，在主要尽头蒙哥马利-阿斯伯格抑郁评定量表（MADRS）总分上，显现出了对MDD的广大疗效。在商议501中，与劝慰剂比较有4.9分的权臣互异（效应大小为0.61）。在商议502中，与劝慰剂比较有4.5分的权臣互异（效应大小为0.56）。

Caplyta还进展出浩繁的安全性和耐受性，包括浩繁的代谢、体重和畅通进攻情况。在501和502商议的汇总安全性数据中，不良事件发生率大于便是5%且是劝慰剂的两倍多的有：头晕、口干、嗜睡/幽闲、恶心和疲倦。其中，代谢和体重变化与劝慰剂相通。锥体外系症状发生率较低。

MDD是天下上导致残疾的主要原因，其中约有三分之二的患者在一线融合后未能达到缓解。在501和502这两项重要注册商议中，卢好意思哌隆动作抗抑郁剂的援助融合药物，扞拒抑郁剂融合反应欠安的MDD患者有权臣疗效。卢好意思哌隆具有一致的疗效、安全性和耐受性，有望成为融合MDD的一种令东谈主信服的聘任。

接待加入病友群

微信扫码或长按识别

反映病友多年号令，鬼话精神剪辑部在半年前搭建了患者调换群和家属调换群，半年来，依然特等千病友入群，每个群每天多达数千条信息共享。

靠近青少年的抑郁、惊愕及辍学等问题，家属群的父母们共享调换，互相鉴戒教化，为了孩子悉数在悉力。

咱们十分应承能为病友调换提供这么一个平台，同期也接待更多病友加入咱们的各人庭。请长按二维码扫码入群。

鬼话精神专科分站《鬼话双相》、《鬼话抑郁》、《鬼话惊愕》、《鬼话少年》上线了，接待体恤！

——鬼话精神

——鬼话精神

——鬼话双相

——鬼话惊愕

——鬼话抑郁

——鬼话少年